化妝品級多肽產(chǎn)物

來源: 發(fā)布時間:2022-10-15

隨著生物制藥技術的發(fā)展,越來越多的多肽類藥物在醫(yī)藥領域得到應用。但由于這類藥物穩(wěn)定性不佳、口服易被酶解等問題,臨床多采用注射途徑給藥。鼻腔給藥不僅能夠克服口服給藥的首過效應、注射給藥的順應性差等問題,而且具有腦靶向、低劑量高活性的優(yōu)點。本文主要就多肽類藥物的鼻腔給藥進行綜述,系統(tǒng)地介紹了鼻腔的組織構造;藥物本身性質、制劑的特性和鼻腔內(nèi)環(huán)境對藥物鼻腔吸收的影響;以及通過添加吸收促進劑、酶抑制劑和設計成不同藥物載體等方法改善藥物鼻腔吸收,并敘述了鼻腔給藥的研究熱點-鼻腦傳遞,為后續(xù)相關制劑研發(fā)提供參考。大豆多肽具有低過敏抗原、免疫調(diào)節(jié)、抗氧化、微生物發(fā)酵功能、強健肌肉和消除疲勞等作用?;瘖y品級多肽產(chǎn)物

多肽是由氨基酸通過肽鍵相連構成的一類化合物,是生物體內(nèi)普遍存在的化學活性物質。按國際藥學界通行的分類法,氨基酸分子的數(shù)量大于100的藥物屬于蛋白質類藥物,而氨基酸分子的數(shù)量小于100的藥物屬于多肽類藥物。目前,生物體內(nèi)已發(fā)現(xiàn)的多肽達數(shù)萬種,而且大多具有生理活性,涉及到神經(jīng)、細胞生長和生殖等各個領域。多肽藥物相比化學藥具有更高效、更安全、更具有耐受性,同時也具有更高選擇性、不易在體內(nèi)蓄積的優(yōu)點。但多肽藥物的缺點也很明顯,相比于化學藥,多肽類藥物的物理化學性質不穩(wěn)定、容易被氧化和水解、容易發(fā)生團聚、半衰期較短、不容易透過細胞膜,并且大多數(shù)藥物不能口服。因此,針對多肽藥物的優(yōu)缺點,對多肽藥物的合理設計是非常必要的。浙江天然多肽植物蛋白肽可直接被人體迅速吸收、參與調(diào)節(jié)新陳代謝過程,是護膚美容化妝品和保健品中必不可少的重要原料。

勝肽是蛋白質的短鏈,勝肽本身由氨基酸組成。而蛋白質是皮膚的基本組成部分,如果沒有多肽,蛋白質流失,就會導致出現(xiàn)皺紋,松弛。所以勝肽毋庸置疑,是很棒的抗老成分,幫助皮膚自我修復,制造更健康的皮膚細胞,促成更健康的膠原蛋白。目前已經(jīng)被運用于護膚品的勝肽有二、三、四、五、六、七、八、九,以五肽和六肽很受歡迎?!靶迯汀彪模ǘ暮鸵阴;穗?3)起到的作用是“修復”,通過促進膠原蛋白、彈力纖維大量生成,減少皺紋和松弛?!吧窠?jīng)”肽(棕櫚酰四肽-7 )對抗會破壞基底層彈力纖維,導致膠原蛋白流失的肌膚微炎癥,把肌膚維持再一個相對穩(wěn)定的狀態(tài)。

我國多肽藥物起步較晚,市場較小,但增速遠大于全球,2019年市場規(guī)模超800億元,年復合增長率超過15%。我國上市多肽藥物約40種,其中有過半的品種實現(xiàn)了國產(chǎn)化,但進口產(chǎn)品仍占據(jù)主要市場。國內(nèi)從事多肽藥物研發(fā)生產(chǎn)的企業(yè)數(shù)量較多,但規(guī)模小、市場集中度低,同業(yè)競爭激烈。隨著國內(nèi)加大對多肽藥物的研發(fā)投入,諾華制藥、美國賽生、瑞士輝凌和默克雪蘭諾等的外資企業(yè)雖然依舊占據(jù)一定優(yōu)勢,但本土翰宇藥業(yè)、中和藥業(yè)、地奧九泓、中肽生化、蘇豪逸明和雙成藥業(yè)等企業(yè)也正在崛起。盡管我國在多肽原料方面已初具規(guī)模,但多為低于10個氨基酸的初級產(chǎn)品,較高地位的多肽原料依然依賴進**性多肽在美容護膚方面的應用目前已成功運用于各類護膚產(chǎn)品,并將登上美妝護膚的更高峰。

自Christopher Lipinski提出有名的“Rule of 5”(分子量小于500 Da、氫鍵供體少于5個、氫鍵受體少于10個、可旋轉鍵少于10個、脂水分配系數(shù)對數(shù)值在-2至5之間)理論之后,小分子藥物開發(fā)領域基本都嚴格遵循這一經(jīng)典理論,但對于多肽及大分子生物藥物來說,則完全不可能滿足“Rule of 5”的所有要求。由于多肽分子普遍具有較高的極性、較大的極性表面積、大分子量、低脂溶性、易降解等諸多缺點,口服多肽幾乎是不可能實現(xiàn)的給藥的方式。然而,現(xiàn)實中也存在著特例,例如臨床使用較廣的環(huán)孢素及去氨加壓素這兩個天然大環(huán)肽分子,卻分別具有30%和0.17%的口服生物利用度。Daniel Nielsen等對125種具有不同口服生物利用度的天然環(huán)肽分子進行分析后總結到:對于環(huán)肽分子而言,分子量大小并不是影響生物利用度的主要原因;與氫鍵受體數(shù)量相比,氫鍵供體對生物利用度的影響更大;至于可旋轉鍵問題,則可通過將肽鏈環(huán)化、增加分子剛性克服;而極性表面積在分析結果中并未體現(xiàn)出關鍵作用。此外,肽鏈的環(huán)化有助于內(nèi)化分子中的氫鍵、極性分子、以及酶切位點,可以有效降低分子極性、減少極性表面積、增加脂溶性與分子剛性,有助于增加多肽分子對細胞膜的滲透性。大米肽能通過腸道快速吸收,且消化性比蛋白質更佳。化妝品級多肽產(chǎn)物

目前,多肽類藥物已經(jīng)深入各個醫(yī)學領域,臨床使用的多肽藥物更是多達100多種?;瘖y品級多肽產(chǎn)物

    肽是α-氨基酸以肽鍵連接在一起而形成的化合物,是蛋白質水解的中間產(chǎn)物。由兩個氨基酸分子脫水縮合而成的化合物叫做二肽,同理類推還有三肽、四肽、五肽等。由三個或三個以上氨基酸分子組成的肽叫多肽?,F(xiàn)階段所使用到美容護膚、化妝品中的生物活性多肽主要以分子量較小的功能性多肽為主,且這些多肽大多是采用化學合成法制備得到。人體很多活性物質都是以肽的形式存在的。肽涉及人體的神經(jīng)、細胞生長和生殖各領域,其重要性在于調(diào)節(jié)體內(nèi)各個系統(tǒng)和細胞的生理功能,體內(nèi)有關酶系,促進中間代謝膜的通透性,或通過控制DNA轉錄或影響特異的蛋白合成,終產(chǎn)生特定的生理效應。肽是涉及人體內(nèi)多種細胞功能的重要物質。肽可以合成細胞,并調(diào)節(jié)細胞的功能活動。肽在人體作為神經(jīng)遞質,傳遞信息。肽可在人體作為運輸工具,將人體所食的各種營養(yǎng)物質與各種維生素、生物素、鈣及對人體有益的微量元素輸送到人體各細胞和組織。肽是人體重要的生理調(diào)節(jié)物,它可調(diào)節(jié)人體生理功能,增強和發(fā)揮人體生理活性,它具有重要的生物學功能。 化妝品級多肽產(chǎn)物

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