凝膠體外透皮實(shí)驗(yàn)要點(diǎn):
1、接收介質(zhì),保持實(shí)驗(yàn)全過(guò)程和全周期,藥品穩(wěn)定,符合漏槽條件,同時(shí)采用推薦支持膜,或者改變介質(zhì)的pH值、離子濃度和極性的技術(shù)減少對(duì)凝膠基質(zhì)的溶蝕作用;
2溫度和轉(zhuǎn)速:采用立式擴(kuò)散池進(jìn)行研究,溫度會(huì)影響凝膠的流變學(xué)狀態(tài),影響藥物的釋放;控制溫度變化范圍,設(shè)定溫度t±0.5℃;控制轉(zhuǎn)子轉(zhuǎn)速,設(shè)定轉(zhuǎn)速R±5%rpm,考察不同轉(zhuǎn)速對(duì)釋放和滲透的影響,優(yōu)化轉(zhuǎn)速條件;
3、凝膠流變學(xué)性能反映了凝膠基質(zhì)的組成和微相結(jié)構(gòu),與凝膠中藥物的釋放性、滲透性等宏觀性能關(guān)聯(lián),因此在進(jìn)行溶出和滲透性研究前應(yīng)掌握凝膠的流變學(xué)性質(zhì),在進(jìn)行乳膏流變學(xué)和黏度研究時(shí),注意凝膠交聯(lián)的時(shí)間效應(yīng)。 2. 控制臺(tái)可分別與水平式透皮擴(kuò)散儀(手動(dòng))、直立式透皮擴(kuò)散儀交互運(yùn)行,根據(jù)不同實(shí)驗(yàn)要求選擇不同擴(kuò)散池。廣州智能透皮擴(kuò)散儀廠家
透皮吸收技術(shù)——脂質(zhì)體,脂質(zhì)體是由類脂組成的雙分子層的空心小球,類脂是一種天然表面活性劑,具有獨(dú)特的親水親油結(jié)構(gòu)。例如卵磷脂,分散在水中時(shí)會(huì)自發(fā)地形成空心的雙層球,兩親分子的親水基定向地指向空心小球的內(nèi)部和其外表層,親油基則指向雙層結(jié)構(gòu)的中間部分(見圖3),在球的內(nèi)部密封親水的活性成分,而在雙層膜的中間則可加載油溶成分。脂質(zhì)體可以軟化角質(zhì),使包封物到達(dá)作用的部位,并能在皮膚表面形成保護(hù)膜,保濕潤(rùn)膚。正是由于這些優(yōu)異性能、脂質(zhì)體在化妝品中的應(yīng)用已引起人們極大關(guān)注,至今歐美已有100多個(gè)新型含脂質(zhì)體的化妝品上市。目前,采用脂質(zhì)體包埋活性物的產(chǎn)品主要有:包埋β-胡蘿卜素、黃酮類、超氧化物岐化酶(SOD)、輔酶Q10和維生素E及其衍生物等。但是脂質(zhì)體由于其不穩(wěn)定性、包封率低、與配方復(fù)配難等原因,國(guó)內(nèi)能將此技術(shù)應(yīng)用于生產(chǎn)的企業(yè)并不多見。江蘇立式透皮擴(kuò)散儀代理商整體結(jié)構(gòu)采用流場(chǎng)優(yōu)化設(shè)計(jì),支持固態(tài)加熱和轉(zhuǎn)速優(yōu)化系統(tǒng)。
由于角質(zhì)層提供了皮膚對(duì)藥物80%以上的擴(kuò)散屏障阻力,提高藥物在角質(zhì)層中的擴(kuò)散速率是提高藥物經(jīng)皮滲透的另一個(gè)重要手段,其滲透動(dòng)力學(xué)特征是明顯縮短藥物的經(jīng)皮滲透時(shí)間延遲。盡管肉豆蔻酸異丙脂(IPM)對(duì)藥物的促滲作用是多方面的,但I(xiàn)PM往往可以通過(guò)提高藥物在皮膚中擴(kuò)散性達(dá)到提高藥物經(jīng)皮吸收速率的目的。
改善藥物在角質(zhì)層與活性表皮之間的分配系數(shù),比如弱酸或弱堿***物,在一定的溶液中可以通過(guò)色散力形成離子對(duì),在角質(zhì)層中展示親脂性,當(dāng)離子對(duì)到達(dá)角質(zhì)層和活性表皮界面迅速解離后進(jìn)入活性表皮,比如甘草次酸和三乙胺形成的離子對(duì),使甘草次酸經(jīng)皮滲透性提高了八十多倍。
藥物經(jīng)皮促滲策略及析因
藥物經(jīng)皮滲透與透皮制劑和皮膚局部制劑的安全性和有效性密切相關(guān),也是評(píng)價(jià)皮膚吸收制劑CQAs的重要內(nèi)容之一。TTS**技術(shù)之一,就是在保證皮膚安全性的前提下,提高藥物經(jīng)皮滲透的能力,以達(dá)到有效的***濃度要求。那么影響藥物經(jīng)皮滲透的因素有哪些呢?我們知道,一方面藥物經(jīng)皮吸收與藥物分子性質(zhì),比如分子量(M.W.),logP,熔點(diǎn),氫鍵能力等有關(guān)【1】,同時(shí),也與皮膚的種類、厚度、角質(zhì)化程度、水合狀況等密不可分。 可用于輔助開展TTS配方和工藝優(yōu)化研究。
凝膠體外透皮實(shí)驗(yàn)要點(diǎn):
1、凝膠根據(jù)組成不同,有纖維素衍生物和卡波姆等高分子凝膠,其共同的特點(diǎn)就是網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)中含有大量水分,凝膠與皮膚相容性好,在進(jìn)行體外溶出或者滲透實(shí)驗(yàn)時(shí),和o/w乳膏一樣,存在基質(zhì)溶蝕的問(wèn)題,這個(gè)問(wèn)題依據(jù)凝膠自身的交聯(lián)程度會(huì)有差異;
2、支持膜,需要考察乳滴的大小,藥物和膜的結(jié)合性(<5%),支持膜對(duì)藥物的穩(wěn)定性;
3、樣品制作時(shí),盡量采用真空攪拌除去凝膠中的氣泡,氣泡會(huì)嚴(yán)重影響藥物的釋放和滲透行為。 固態(tài)脈沖式加熱,響應(yīng)迅速,溫控穩(wěn)定,不長(zhǎng)菌,免清洗。西藏橫式透皮擴(kuò)散儀價(jià)格
取樣補(bǔ)液異步/同步高科技**技術(shù),避免實(shí)驗(yàn)氣泡產(chǎn)生。廣州智能透皮擴(kuò)散儀廠家
IVPT皮膚選擇與使用角質(zhì)層是皮膚屏障功能的主要因素,解決藥物的皮膚滲透性**重要的理論和技術(shù)問(wèn)題之一就是弄清楚藥物在角質(zhì)層中滲透動(dòng)力學(xué)行為,因此體外滲透實(shí)驗(yàn)中皮膚選擇正確與否,直接會(huì)影響到對(duì)藥物經(jīng)皮滲透性的分析判斷。對(duì)于IVPT實(shí)驗(yàn)中皮膚的選擇依據(jù)概括起來(lái)包括以下幾個(gè)方面:
1、替代動(dòng)物皮膚的適應(yīng)性
裸鼠皮膚相對(duì)平行性比較好,由于滲透性相對(duì)較高(與人體皮膚存在倍數(shù)關(guān)系),在進(jìn)行***和工藝篩選時(shí),體外滲透結(jié)果與制劑***工藝映照關(guān)系更靈敏,但采用裸鼠皮膚的前提必須是很好建立起裸鼠皮膚與人體皮膚滲透性的關(guān)系;由于大鼠和小鼠存在較多的***,人們通常,不認(rèn)為它們適合于VPT實(shí)驗(yàn),其實(shí)并不是這樣,比如利斯的明透皮實(shí)驗(yàn),研究人員對(duì)不同皮膚適應(yīng)性進(jìn)行研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)采用去毛完整的大鼠皮膚的體外滲透結(jié)果與人體實(shí)驗(yàn)結(jié)果線性關(guān)系比較好2],同時(shí)富馬酸福莫特羅的體外滲透結(jié)果與人體皮膚實(shí)驗(yàn)結(jié)果差異明顯3,因此,采用大鼠小鼠皮膚替代人體皮膚進(jìn)行VPT實(shí)驗(yàn)并不是不可以,而是需要進(jìn)行適應(yīng)性預(yù)實(shí)驗(yàn)評(píng)估。 廣州智能透皮擴(kuò)散儀廠家
廣州市巨璟儀器有限公司主營(yíng)品牌有LABOMED,Anton Paar,Cortex,Miccra,LUM,上海一恒,和泰,大連科翔,賽多利斯,發(fā)展規(guī)模團(tuán)隊(duì)不斷壯大,該公司貿(mào)易型的公司。巨璟儀器是一家有限責(zé)任公司(自然)企業(yè),一直“以人為本,服務(wù)于社會(huì)”的經(jīng)營(yíng)理念;“誠(chéng)守信譽(yù),持續(xù)發(fā)展”的質(zhì)量方針。以滿足顧客要求為己任;以顧客永遠(yuǎn)滿意為標(biāo)準(zhǔn);以保持行業(yè)優(yōu)先為目標(biāo),提供***的顯微鏡,粘度計(jì),皮膚檢測(cè)儀,攪拌機(jī)。巨璟儀器將以真誠(chéng)的服務(wù)、創(chuàng)新的理念、***的產(chǎn)品,為彼此贏得全新的未來(lái)!