透皮途徑主要有三條:①角質(zhì)層;②***;③汗管。其中,后兩條通路經(jīng)常被稱為“旁路”,因為皮膚附屬器與整個皮膚表面積相比,*占1%以下,故在大多數(shù)情況下不成為主要吸收途徑,但大分子物質(zhì)及離子型物質(zhì)難以通過富含類脂的角質(zhì)層,可能經(jīng)由這些途徑進入皮膚。另外,這些通道在物質(zhì)滲透開始階段具有縮短“時滯”的作用,當(dāng)物質(zhì)經(jīng)由皮膚擴散達到平衡后,這些通道的作用即可忽略。一般認(rèn)為,透皮滲透的主要屏障來自角質(zhì)層。有研究表明,在離體透皮實驗中,將皮膚角質(zhì)層剝除后,物質(zhì)的滲透性可增加數(shù)十倍甚至數(shù)百倍。在角質(zhì)層中的擴散途徑又有兩種:①通過細(xì)胞間隙擴散;②通過細(xì)胞膜的擴散(見圖1)。一般認(rèn)為,脂溶性、非極性物質(zhì)易通過細(xì)胞間隙的脂質(zhì)雙分子層擴散;而水溶性、極性物質(zhì)易通過角質(zhì)細(xì)胞擴散。其中,細(xì)胞間隙雖然*占角質(zhì)層總?cè)莘e的30%左右,但因其脂質(zhì)的阻力較角質(zhì)細(xì)胞小,所以在經(jīng)皮滲透過程中起主要作用。透皮擴散儀主要是用于研究透皮制劑中藥物的體外釋放和滲透,通過體外實驗獲得有效的樣本和數(shù)據(jù)。北京藥物透皮擴散儀廠家
透皮吸收技術(shù)——多孔聚合物微球,多孔聚合物微球是一種有特殊表面結(jié)構(gòu)的功能高分子材料,它作為化妝品活性物載體時,可使吸附在其中的活性物在相當(dāng)長時間內(nèi)緩慢釋放,從而避免在使用初期皮膚表面活性物濃度不適當(dāng)?shù)剡^高,然后很快下降的缺點,對于刺激性活性物還可通過低濃度持續(xù)釋放來降低對皮膚的刺激性,延長作用時間。例如,聯(lián)合利華公司發(fā)明了一個化妝品配方,含有有機防曬劑和多孔聚合物微球粉末以及pH為7的水相體系,其中的多孔顆??梢猿ビ袡C防曬劑通常帶來的粘膩感,同時pH為7的體系也為使用者提供良好的使用感覺。多孔聚合物微球還可以用于中草藥的提取分離及作為中草藥活性組分的載體,具有廣闊應(yīng)用前景。廣西藥物透皮擴散儀科翔科技TM進行大量優(yōu)化實驗,精益求精,設(shè)計研發(fā)出了全新一代全自動滲透儀。
體外皮膚滲透實驗**常用的方法是透皮擴散池法(Franzcell),該方法遵循了物質(zhì)擴散原理。試驗方法為:將化妝品涂抹到有完整角質(zhì)層的皮膚膜,通過從皮膚膜下面的接收池中定時提取接收液進行分析,用閃爍計數(shù)、高效液相色譜(HPLC)、氣相色譜(GC)等方法來測定滲透率。除皮膚膜外,無細(xì)胞的人工合成膜也可用于Franz擴散池,人工合成膜的優(yōu)點是穩(wěn)定性好,試驗重復(fù)性好,使用方便。Franz擴散池可使皮膚充分暴露在環(huán)境條件下且不會過度水化,因此更接近體內(nèi)滲透情況,通常持續(xù)時間為24h,對于未知通透性的物質(zhì)可間隔2h取樣,對于滲透緩慢的物質(zhì)可延長取樣時間。在試驗結(jié)束后,應(yīng)分別在沖洗液、皮膚膜內(nèi)和擴散池清洗液中收集殘留物的量,回收率至少應(yīng)在100%±15%范圍內(nèi)。
通過調(diào)查市場上具有透皮吸收效果的化妝品,可以發(fā)現(xiàn)許多保濕補水類產(chǎn)品都宣稱其有很好的吸收效果。這是因為保濕類產(chǎn)品是功效化妝品中研究得**久**成熟的,因此通過添加保濕成分而同時達到保濕和吸收的性能對于生產(chǎn)者來說是**輕而易舉的。同時,還能給保濕類化妝品加上新功效概念,所謂舊貌換新顏,何樂而不為。例如歐萊雅的保濕系列產(chǎn)品就因其吸收保濕效果***而深受消費者喜愛。還有許多植物化妝品,因其植物成分的分子量較小,能迅速滲入皮膚,再加上其植物本身的“綠色”效應(yīng),也占有市場的很大份額。這其中的**有佰草集、佳美樂、thefaceshop等以天然植物為主打的化妝品品牌。整體結(jié)構(gòu)采用流場優(yōu)化設(shè)計,支持固態(tài)加熱和轉(zhuǎn)速優(yōu)化系統(tǒng)。
體外透皮實驗助力微針給藥的研發(fā),針對微針的應(yīng)用,從材料、工藝和質(zhì)控等技術(shù)層面進行積累勢在必行,相關(guān)標(biāo)準(zhǔn)的建立更是基于科學(xué)性的研究基礎(chǔ),其中對微針技術(shù)使用和促透效果的評價十分重要,體外透皮實驗的方法,已經(jīng)逐步為大家所接受:1、通過體外透皮實驗,獲得微針技術(shù)條件下,藥物經(jīng)皮滲透動力學(xué)參數(shù),為***和工藝優(yōu)化提供參考數(shù)據(jù)。2、通過體外透皮實驗和動力學(xué)評價,進行微針輔助設(shè)計(微針濃度、微針面積、微針厚度和控釋膜類型等)3、通過規(guī)范的方法學(xué)研究,獲得有效樣本和數(shù)據(jù),采用TTS計算機模擬系統(tǒng),預(yù)測微針經(jīng)皮給藥,皮膚組織和血液中藥物經(jīng)時濃度變化,對微針給藥劑量進行優(yōu)化。全機采用 PLC 程序智能化控制。海南國產(chǎn)透皮擴散儀代理商
擴散池設(shè)計須通過流場優(yōu)化,確定影響藥物經(jīng)皮滲透的設(shè)備因素,減少影響數(shù)據(jù)有效性和平行性的設(shè)備系統(tǒng)誤差。北京藥物透皮擴散儀廠家
擴散池結(jié)構(gòu)、轉(zhuǎn)子的形狀和轉(zhuǎn)速等對藥物滲透和釋放的影響。
通過考察擴散池內(nèi)的剪切應(yīng)力的分布,以及轉(zhuǎn)子附近的局部剪切應(yīng)力,選取比較好池體,對比常規(guī)溶出儀的流場及能耗,同時考察不同尺寸結(jié)構(gòu)及操作條件下擴散池的流場,分析變化趨勢并驗證數(shù)值模擬結(jié)果,可分析擴散池內(nèi)流場,并依據(jù)此分析流場渦旋強度及邊界層厚度,比較大限度消除介質(zhì)對藥物滲透和釋放的影響,由此獲得**真實的有效樣品與有效數(shù)據(jù)。
對體外釋放和滲透實驗而言,與實驗操作的便捷性(取樣、除氣泡等)相比,獲取有效數(shù)據(jù)更為重要。 北京藥物透皮擴散儀廠家
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