用作片劑和薄膜衣的藥用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000等. 原理: 1.PEG的可塑性。 2. 良好的與藥物相容性。 3. PEG在水中的溶解性很大,高分子量PEG在水中溶解度可達(dá)50%以上,PEG溶液屬非離子性。 4.高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)作為制造片劑的粘合劑是很有用途的。優(yōu)點(diǎn):1. PEG的可塑性有利于片劑的成型。 2.它可提高片劑釋放藥物的能力。 3.PEG可使片劑的表面有光澤而且平滑,同時(shí)不易損壞。提高藥物溶解、溶出度:國(guó)外率先使用灰黃霉素PEG(1:3或1:9)分散片, 灰黃霉素在水中溶解速率和口服后人體吸收速率均有明顯增加。國(guó)內(nèi)有人自制氫PEG(1:9)分散片3批與市售傳統(tǒng)片4批作溶出度比較, 結(jié)果平均T70由市售片的40min縮至分散片的20min。有人對(duì)6個(gè)廠的中成藥水飛薊素片進(jìn)行試驗(yàn), 30min溶出率<30%, 低于國(guó)外同類產(chǎn)品, 而改制成分散片, 溶出度提高了37倍。 延緩藥物釋放或排出而長(zhǎng)效:據(jù)報(bào)道, PEG用量<20%并與其它阻滯劑伍用熔制的甲丙氨醋片有延效作用, 用50%PEG溶液制作的片崩解速度快于4%明膠粘合劑1倍多, 而藥物溶解速率反而慢。PEG-400適合來(lái)做軟膠囊.佛山優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品聚乙二醇PEG-600
聚氧化乙烯(PEO安全性:聚氧化乙烯樹脂可以安全地應(yīng)用于許多特殊的用途方面。美國(guó)用狗、鼠、兔進(jìn)行研究,美國(guó)海軍海底中心用多種海洋生物進(jìn)行研究,這些研究表明:高分子量聚氧化乙烯的口服毒性非常低。因?yàn)樗姆肿恿看?,因此很難被胃腸道吸收。它基本上不刺激皮膚,***能力低、損傷眼睛的能力也很輕微,將5%(質(zhì)量)聚氧化乙烯的水溶液注入兔子的眼睛只引起輕微的灼燒。聚氧化乙烯對(duì)魚、蟹、??⑽r或藻的死亡速率幾乎沒(méi)有影響。這些試驗(yàn)的樹脂濃度從250μg/g至2000μg/g,試驗(yàn)周期3至50天。聚乙二醇PEG-200貨應(yīng)聚乙二醇在制藥工業(yè)中用作藥物中間體、輔料等。
由于PEG400為液體、它具有與各種溶劑的**相容性,是很好的溶劑和增溶劑,被**用于液體制劑,如口服液、滴眼液等。當(dāng)植物油不適合作活性物配料載體時(shí),PEG則是**材料。這主要是由于PEG穩(wěn)定、不易變質(zhì),含有PEG的針劑被加熱到150攝氏度時(shí)是很安全、很穩(wěn)定的。此外還可以同高分子量的(PEG)相混合而且其混合物具有很好的溶解性和良好的與藥物相容性。物化性質(zhì):含水量:0.1%,PH值:6-7.5熔點(diǎn):64-66℃,沸點(diǎn):>250℃,粘度:68.0-94.9mpa.s,密度:1.27g/mLat25℃,蒸氣密度:>1(vsair),蒸氣壓:<0.01mmHg(20℃),折射率:n=1.469閃點(diǎn):270℃,儲(chǔ)存條件:2-8℃,溶解度:H2O:50mg/mL,澄清,無(wú)色,形態(tài):粘稠液體→蠟狀固體,敏感性:吸濕性,Merck:147568,穩(wěn)定性:穩(wěn)定,會(huì)被強(qiáng)氧化劑氧化,NIST化學(xué)物質(zhì)信息:Polyethyleneglycol(25322-68-3),EPA化學(xué)物質(zhì)信息:Poly(oxy-1,2-ethanediyl),貯運(yùn):應(yīng)貯存于干燥、通風(fēng)、低溫的倉(cāng)庫(kù)內(nèi)。運(yùn)輸時(shí)應(yīng)輕搬、輕放,避免雨淋、日曬、碰撞。
聚乙二醇和聚乙二醇脂肪酸酯在化妝品工業(yè)和制藥工業(yè)中的應(yīng)用很**。由于聚乙二醇兼有很多優(yōu)良的性質(zhì): 水溶性、不揮發(fā)性、生理惰性、溫和性、潤(rùn)滑性和使皮膚潤(rùn)濕、柔軟、有愉快用后感等??蛇x取不同相對(duì)分子質(zhì)量級(jí)分的聚乙二醇改變制品的粘度、吸濕性和組織結(jié)構(gòu)。相對(duì)分子質(zhì)量低的聚乙二醇(Mr<2000)適于用作潤(rùn)濕劑和稠度調(diào)節(jié)劑,用于膏霜、乳液、牙膏和剃須膏等,也適用于不清洗的護(hù)發(fā)制品,賦予頭發(fā)有絲狀光澤。相對(duì)分子質(zhì)量高的聚乙二醇(Mr>2000)適用于唇膏、除臭棒、香皂、剃須皂、粉底和美容化妝品等。在清洗劑中,聚乙二醇也用作懸浮劑和增稠劑。在制藥工業(yè)上,用作油膏、乳劑、軟膏、洗劑和栓劑的基質(zhì)。聚乙二醇和其他乳化劑合用,增加乳劑穩(wěn)定性。此外,聚乙二醇還用作薄膜包衣劑、片劑潤(rùn)滑劑、控釋材料等。PEG具有良好的水溶性,可以在水中形成穩(wěn)定的溶液。
聚乙二醇化學(xué)性狀:依相對(duì)分子質(zhì)量不同而性質(zhì)不同,從無(wú)色無(wú)臭黏稠液體至蠟狀固體。分子量200~600者常溫下是液體,分子量在600以上者就逐漸變?yōu)榘牍腆w狀,隨著平均分子量的不同,性質(zhì)也有差異。從無(wú)色無(wú)臭粘稠液體至蠟狀固體。隨著分子量的增大,其吸濕能力相應(yīng)降低。本品溶于水、乙醇和許多其它有機(jī)溶劑。蒸氣壓低,對(duì)熱、酸、堿穩(wěn)定。與許多化學(xué)品不起作用。有良好的吸濕性、潤(rùn)滑性、粘結(jié)性。無(wú)毒,無(wú)刺激。平均分子量300,n=5~ 5.75,熔點(diǎn)-15~8℃,相對(duì)密度1.124~1.130。平均分子量600,n=12~13,熔點(diǎn)20 ~25℃,閃點(diǎn)246℃,相對(duì)密度1.13 (20℃)。平均分子量4000,n=70~85,熔點(diǎn)53~ 56℃。聚乙二醇PEG-400在造紙工業(yè)中用作潤(rùn)滑劑等,也用作熱熔粘合劑,以增加快速的再潤(rùn)濕能力。廣東東莞PEG-200量大從優(yōu)
根據(jù)分子量的不同,聚乙二醇可為液體或低熔點(diǎn)固體。佛山優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品聚乙二醇PEG-600
國(guó)內(nèi)有人以PEG為溶媒, 試制成吲哚美辛滴眼劑。對(duì)此種滴眼劑進(jìn)行的穩(wěn)定性研究結(jié)果明,PEG400 優(yōu)于聚山梨醇酯-80。PEG用作注射液的溶媒一般出自兩種需要一是提高藥物溶解度;二是對(duì)遇不穩(wěn)定的藥物兼有穩(wěn)定作用。將PEG300-苯甲醇(95:5)和PEG300-苯甲醇-丙二醇(80:5:15)分別用作苯甲酸雌二醇和黃體酮注射液的復(fù)合溶媒。以丙二醇-PEG400-乙醇-水(25:15:5:55)作復(fù)合溶媒可將難溶于水的對(duì)乙酞氨基酚完全溶解成5%溶液, 經(jīng)冰箱貯存3.5個(gè)月無(wú)沉淀析出, 有益于該注射液或溶液劑的研制。單一以PEG作溶媒的注射劑不多見, 國(guó)內(nèi)見有噻替派注射液, 可避免噻替派在水中的聚結(jié)沉降作用, 避光貯存穩(wěn)定期由水劑的半年延長(zhǎng)至1年。國(guó)外以PEG400作囊材將三氟拉嗪鹽包封成微囊, 再制成注射用微囊混懸液, 經(jīng)小犬催鎮(zhèn)吐試驗(yàn)表明, 能延緩主藥釋放而具長(zhǎng)效作用。佛山優(yōu)勢(shì)產(chǎn)品聚乙二醇PEG-600