隨著科學(xué)家們藥物制備技術(shù)的進(jìn)步，有機(jī)化學(xué)這門(mén)艱深的學(xué)科仍面臨著一系列尚需解決的現(xiàn)實(shí)問(wèn)題。藥物合成探索仍未達(dá)到完備，一些合成方法目前手段無(wú)法實(shí)現(xiàn)，仍有大量未知的新反應(yīng)等待發(fā)現(xiàn)。因此，廣大科研工作者需要不斷探索和總結(jié)，推進(jìn)有機(jī)化學(xué)藥物合成相關(guān)內(nèi)容的創(chuàng)新，為人類(lèi)社會(huì)進(jìn)步創(chuàng)造有利條件。?；磻?yīng)是指有機(jī)化合物中與碳、氧、氮、硫等原子相連的氫被?；〈姆磻?yīng)。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院為您提供專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)支持！山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院到位經(jīng)費(fèi)7400余萬(wàn)元，合作建立院企實(shí)驗(yàn)室7家。重慶陣痛藥物合成研究單位新藥和新藥開(kāi)發(fā)企業(yè)在醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)中起著至關(guān)重要的作用。由于藥物品種繁多、更新快，因此在發(fā)達(dá)國(guó)家，新藥銷(xiāo)售...

新藥和新藥開(kāi)發(fā)企業(yè)在醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)中起著至關(guān)重要的作用。由于藥物品種繁多、更新快，因此在發(fā)達(dá)國(guó)家，新藥銷(xiāo)售額占藥物總銷(xiāo)售額的80％左右。隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的不斷發(fā)展和生活水平的提高，人們對(duì)康復(fù)保健的需求也不斷提高。這就要求制藥技術(shù)不斷進(jìn)步，不斷研發(fā)出更多、更有效的新藥品種，以滿足需求。藥物一般可以分為全合成和半合成兩種類(lèi)型。全合成藥物是指利用化學(xué)工藝從簡(jiǎn)單的化工原料經(jīng)過(guò)一系列化學(xué)合成和物理處理制得的藥物；而半合成藥物是指借助已知基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物，通過(guò)結(jié)構(gòu)改造和物理處理制造的藥物。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院擁有市級(jí)基因毒性雜質(zhì)研究工程實(shí)驗(yàn)室、市級(jí)醫(yī)(藥)用材料相容性研究實(shí)驗(yàn)室等。四川天然藥物合成研究公司在...

不同鹵代烴的活性次序?yàn)椋篟F

烴化反應(yīng)是指用烴基取代有機(jī)分子中的氫原子的化學(xué)反應(yīng)。這些氫原子可以存在于某些官能團(tuán)，如羥基、氨基、巰基等，或者碳架上。這里所引入的烴基種類(lèi)包括飽和、不飽和、脂肪、芳香和其他帶有各種取代基的烴基。這些烴基的引入主要通過(guò)取代反應(yīng)和雙鍵加成來(lái)實(shí)現(xiàn)。常見(jiàn)的烴化反應(yīng)類(lèi)型包括在氧原子上引入烴基以及在氮原子或碳原子上引入烴基。根據(jù)被烴化物的結(jié)構(gòu)，可以將烴化反應(yīng)分為三種類(lèi)型：氧原子上的烷基化反應(yīng)、氮原子上的烷基化反應(yīng)和碳原子上的烷基化反應(yīng)。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院培育了則正醫(yī)藥、五源本草、立博美華等42家醫(yī)藥企業(yè)。西藏有機(jī)藥物合成研究院有機(jī)化學(xué)在藥物合成方面的應(yīng)用為人類(lèi)的生活提供了更健康的保障。通過(guò)改變有機(jī)...

許多活性酯被成功合成，可以用于酰胺和多肽的制備。羧酸酯是一種有效的?；瘎浞磻?yīng)機(jī)理是酯的氨解反應(yīng)。例如，(phenobarbital)這種藥是由2-乙基-2-苯基丙二酸二乙酯(2)與脲?；h(huán)合，酸化后制得的。酸酐是一種較強(qiáng)的?；瘎?，通常用于胺類(lèi)、醇類(lèi)或酚類(lèi)的?；磻?yīng)。常用的酸酐?；瘎┯幸宜狒?、丙酸酐、鄰苯二甲酸酐等。例如，阿司匹林(aspirin)這種解熱鎮(zhèn)痛藥的合成也是這種方法。為了增強(qiáng)酰化劑的能力，藥物合成中常常使用混合酸酐，如羧酸-磺酸混合酸酐或羧酸-多取代苯甲酸混合酸酐。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院：按照《良好的自動(dòng)化管理規(guī)程》建立了符合國(guó)家“數(shù)據(jù)完整性”要求的系統(tǒng)環(huán)境。寧夏藥物合成研...

“等同性原則”的重要性不只在于產(chǎn)品的質(zhì)量與已經(jīng)上市的產(chǎn)品相匹配，更重要的是在此基礎(chǔ)上實(shí)現(xiàn)研制產(chǎn)品在臨床學(xué)方面與已經(jīng)上市的產(chǎn)品一致，這也是國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品研究的目標(biāo)。鑒于目前國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品研發(fā)存在的現(xiàn)狀，有必要提出“仿品而非仿標(biāo)準(zhǔn)”的原則，強(qiáng)調(diào)對(duì)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品進(jìn)行驗(yàn)證和根據(jù)自身特點(diǎn)制定注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)的重要性。在質(zhì)量控制、安全性和有效性研究方面，許多具體的技術(shù)要求已在相關(guān)指導(dǎo)原則中提出，本指導(dǎo)原則不再重復(fù)，但是重點(diǎn)是針對(duì)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品的特點(diǎn)，闡述相關(guān)的技術(shù)要求和科學(xué)內(nèi)涵。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院：2019年，被山東省認(rèn)定為首批新型研發(fā)機(jī)構(gòu)。貴州藥物合成研究機(jī)構(gòu)區(qū)域選擇性是指試劑對(duì)作用物（也可稱(chēng)為底物）分子中不同...

在19世紀(jì)初期，化學(xué)領(lǐng)域的不斷發(fā)展使其分類(lèi)更加細(xì)致且各領(lǐng)域之間相互交匯，帶來(lái)了新的發(fā)展動(dòng)力。有機(jī)化學(xué)與藥理學(xué)的結(jié)合，實(shí)現(xiàn)了有機(jī)化學(xué)藥物合成。隨著越來(lái)越多的化學(xué)系統(tǒng)的建立和有機(jī)化學(xué)的進(jìn)一步發(fā)展，有機(jī)物的提純、分析和合成理論也建立了起來(lái)。19世紀(jì)中期，許多理論得到了建立，如原子假說(shuō)、酸堿理論、價(jià)鍵理論等，這些理論的成型進(jìn)一步促進(jìn)了化學(xué)轉(zhuǎn)化合成的探索。另外，有機(jī)化學(xué)這門(mén)學(xué)科非常有創(chuàng)造性，其創(chuàng)造性體現(xiàn)在磺胺類(lèi)藥物的發(fā)現(xiàn)以及后續(xù)藥物結(jié)構(gòu)的改造。因此，有機(jī)化學(xué)在藥學(xué)中得到了較廣的應(yīng)用，并為有機(jī)化學(xué)藥物合成打下了基礎(chǔ)。淄博生物醫(yī)藥研究院藥物質(zhì)量研究中心針對(duì)不同類(lèi)型藥物提供方法開(kāi)發(fā)、方法驗(yàn)證、樣品檢測(cè)、質(zhì)量標(biāo)...

由于價(jià)格較高且只適用于甲基化和乙基化反應(yīng)，因此應(yīng)用范圍不如鹵代烴廣。硫酸二酯分子帶有兩個(gè)烷基，通常只有一個(gè)參與反應(yīng)。它是一種中性化合物，水溶性不高，且在較高溫度下容易水解成醇和硫酸氫酯(ROS020H)。通常將硫酸二酯加入含被烴化物的堿性水溶液中反應(yīng)。堿可以增加被烴化物的反應(yīng)活性，并且可以中和反應(yīng)生成的硫酸氫酯，也可以在無(wú)水條件下通過(guò)加熱進(jìn)行烴化反應(yīng)。硫酸二酯類(lèi)的沸點(diǎn)比較高，因此可以在較高溫度下進(jìn)行反應(yīng)而不需要加壓。由于反應(yīng)活性很強(qiáng)，因此用量不需要很多。在硫酸二酯中，硫酸二甲酯應(yīng)用大量，但其毒性非常大，容易通過(guò)呼吸道和皮膚接觸而導(dǎo)致中毒，使用時(shí)應(yīng)當(dāng)注意防護(hù)，并且反應(yīng)液需要用氨水或堿液分解處理。...

藥物合成的基本特點(diǎn)主要表現(xiàn)在有機(jī)官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化、目標(biāo)分子骨架的構(gòu)建以及選擇性控制方法的應(yīng)用。隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，藥物合成技術(shù)已經(jīng)超越了單純的化學(xué)合成反應(yīng)。藥物合成反應(yīng)可根據(jù)官能團(tuán)的變化規(guī)律進(jìn)行分類(lèi)，通過(guò)化學(xué)反應(yīng)將某些原子或原子團(tuán)引入有機(jī)化合物分子中。根據(jù)引入的原子或基團(tuán)的不同，藥物合成反應(yīng)可以分為鹵代反應(yīng)、烴化反應(yīng)、?；磻?yīng)、縮合氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、重排反應(yīng)等不同類(lèi)型。這種分類(lèi)方法不只能夠具體反映出物質(zhì)之間官能團(tuán)轉(zhuǎn)化所采用的方法、試劑和條件等具體內(nèi)容，而且對(duì)于制定新的合成路線以實(shí)現(xiàn)每個(gè)藥物合成反應(yīng)的具體條件，提供了系統(tǒng)的總結(jié)。研究院圍繞“分析檢測(cè)—研究開(kāi)發(fā)—中試優(yōu)化—臨床研究—報(bào)審注冊(cè)—OEM”...

使用特殊技術(shù)制備的注射劑可能會(huì)改變藥物在體內(nèi)的分布。例如，采用脂質(zhì)體技術(shù)、乳化技術(shù)、微型包囊與微型成球技術(shù)等制備的注射劑，其制劑質(zhì)量和活性成分的體外行為受和工藝的影響較大，可能導(dǎo)致活性成分因形態(tài)、粒徑大小、分布等差異而在體內(nèi)分布和消除發(fā)生變化。因此，需要進(jìn)行臨床研究以驗(yàn)證研制產(chǎn)品與已上市產(chǎn)品在臨床方面的一致性。對(duì)于毒性較大和/或安全窗較窄的藥物，若因質(zhì)量差異導(dǎo)致吸收和消除發(fā)生改變，可能會(huì)明顯影響藥物安全性，此時(shí)也應(yīng)進(jìn)行相關(guān)非臨床藥代動(dòng)力學(xué)或毒理學(xué)研究。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院藥物質(zhì)量研究中心可提供滿足數(shù)據(jù)合規(guī)性要求的質(zhì)量研究及注冊(cè)申報(bào)等服務(wù)。內(nèi)蒙古阿司匹林藥物合成研究院新藥和新藥開(kāi)發(fā)企業(yè)在醫(yī)...

自從19世紀(jì)初合成尿素以來(lái)，有機(jī)化學(xué)成為一個(gè)單獨(dú)的學(xué)科，同時(shí)有機(jī)化學(xué)也因?yàn)閿?shù)千種有機(jī)反應(yīng)的實(shí)際應(yīng)用而取得重大發(fā)展。當(dāng)前，合成方法主要分為兩類(lèi)：一是尋找新的有機(jī)反應(yīng)，通過(guò)對(duì)新反應(yīng)的觀察和分析來(lái)了解新的反應(yīng)機(jī)理。二是通過(guò)采用新的材料和反應(yīng)方法來(lái)實(shí)現(xiàn)更新和改善。這種不斷追求創(chuàng)新和求索的方式，是有機(jī)化學(xué)發(fā)展的未來(lái)趨勢(shì)。將其作為真正的“源頭活水”，有機(jī)化學(xué)藥物的合成將會(huì)具有更廣闊的空間。同時(shí)，也可通過(guò)使用天然有機(jī)物或其他具有特殊性能的材料來(lái)實(shí)現(xiàn)。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院團(tuán)隊(duì)既相互獨(dú)立運(yùn)營(yíng)，又統(tǒng)一協(xié)調(diào)整合，基本構(gòu)建起藥物研發(fā)和服務(wù)的技術(shù)鏈條。陜西化學(xué)藥物合成研究制備藥物中間體時(shí)，可將17a-羥基黃體酮的...

為了促進(jìn)反應(yīng)的進(jìn)行，當(dāng)所用鹵代烴活性不夠時(shí)，通常需要加入適量的碘化鉀，使鹵代烴中的鹵原子被碘原子代替。如果鹵原子相同，則伯鹵代烴的反應(yīng)較好，仲鹵代烴次之，叔鹵代烴則常常出現(xiàn)嚴(yán)重的消除反應(yīng)，生成大量的烯烴。因此，不宜直接使用叔鹵代烴進(jìn)行烴化反應(yīng)。鹵代烴類(lèi)烴化劑具有取代多種功能基上的氫原子的能力，因此大量用于氧、氮、碳原子等的烴化反應(yīng)中。其中，硫酸酯和芳磺酸酯類(lèi)烴化劑常使用硫酸二甲酯和硫酸二乙酯，它們可分別由甲醇、乙醇與硫酸反應(yīng)制得。研究院平臺(tái)包括粉碎-壓片室、制粒-干燥室、制丸-包衣室、制劑包裝室、液體制劑室、穩(wěn)定性考察留樣室等。河北天然藥物合成研究所“等同性原則”的重要性不只在于產(chǎn)品的質(zhì)量與已...

為了達(dá)到這個(gè)目標(biāo)，有機(jī)化學(xué)實(shí)踐者需要提高自己的榮譽(yù)感，用緊迫的使命感來(lái)推動(dòng)自己不斷完成各種挑戰(zhàn)。其次，有機(jī)化學(xué)的教育方式目前還沒(méi)有激發(fā)學(xué)生的熱情，把所學(xué)知識(shí)應(yīng)用到實(shí)踐中，而國(guó)外的學(xué)校更注重培養(yǎng)學(xué)生的實(shí)踐能力。相對(duì)的，國(guó)內(nèi)很多課程只是簡(jiǎn)單的知識(shí)灌輸，這很容易導(dǎo)致學(xué)生失去學(xué)習(xí)的興趣和熱情。因此，在教學(xué)中提高學(xué)生參與化學(xué)實(shí)驗(yàn)的積極性也非常重要。有機(jī)化學(xué)的發(fā)展也不是孤立的，我們不能只從一個(gè)角度看問(wèn)題。有機(jī)化學(xué)藥物的合成需要生物學(xué)、醫(yī)學(xué)、物理學(xué)等多門(mén)科學(xué)緊密配合，只有從各個(gè)學(xué)科中提取優(yōu)勢(shì)，才能更好地完成科學(xué)任務(wù)。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院可為醫(yī)藥企業(yè)和相關(guān)健康產(chǎn)業(yè)提供從研發(fā)到產(chǎn)業(yè)化的“一站式”完整技術(shù)服...

若研究結(jié)果表明新建方法與國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)收載方法相比未呈現(xiàn)明顯優(yōu)勢(shì)，則需考慮到國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)是多家單位長(zhǎng)時(shí)間驗(yàn)證得出的，建議仍使用國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)收載方法。然而，若只改變限度而不改變檢測(cè)方法，則改變限度應(yīng)對(duì)控制產(chǎn)品質(zhì)量有益，否則需提供充分支持性資料。若檢測(cè)方法發(fā)生改變而限度相應(yīng)改變，則需要進(jìn)行詳細(xì)研究以證明限度改變不會(huì)影響產(chǎn)品質(zhì)量的控制。一般而言，研制產(chǎn)品擬定注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)不能低于已有國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)。在穩(wěn)定性研究方面，已有國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)品種與新藥一致，遵循《化學(xué)藥物穩(wěn)定性研究的技術(shù)指導(dǎo)原則》中的一般要求。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院：按照《良好的自動(dòng)化管理規(guī)程》建立了符合國(guó)家“數(shù)據(jù)完整性”要求的系統(tǒng)環(huán)境。重慶藥物合成研究所鹵化反應(yīng)...

?；侵冈诤醯臒o(wú)機(jī)酸或有機(jī)羧酸、磺酸等分子中去除一個(gè)或多個(gè)羥基后得到的基團(tuán)。在藥物合成中，?；磻?yīng)通常用于合成藥物中間體或?qū)λ幬镞M(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾。有機(jī)化合物中的羥基、氨基等官能團(tuán)通過(guò)酰化反應(yīng)可轉(zhuǎn)化為酯基、酰胺基等官能團(tuán)，這些官能團(tuán)常常作為藥物分子中的關(guān)鍵部分。許多含羥基、羧基、氨基等官能團(tuán)的藥物都可通過(guò)形成酯或酰胺來(lái)作為藥物的前體。?；磻?yīng)的類(lèi)型包括氧酰化、氮?；吞减；?，取決于接受?；脑宇?lèi)型。淄博生物醫(yī)藥研究院由淄博高新區(qū)管委會(huì)聯(lián)合山東大學(xué)共同建設(shè)的一體化的藥物與健康產(chǎn)品研發(fā)和技術(shù)服務(wù)機(jī)構(gòu)。吉林阿司匹林藥物合成研究公司“等同性原則”的重要性不只在于產(chǎn)品的質(zhì)量與已經(jīng)上市的產(chǎn)品相匹配，更重要的...

如果釋放條件過(guò)于激烈，可能無(wú)法區(qū)分因?yàn)榛蚬に嚥煌鸬尼尫判袨榈淖兓Ｒ虼?，一般建議選擇較為溫和的條件，以增強(qiáng)方法的區(qū)分能力。在研究過(guò)程中，需要綜合考慮各種外部條件對(duì)釋放行為的影響，通常需要對(duì)儀器、釋放介質(zhì)和轉(zhuǎn)速等進(jìn)行詳細(xì)考察。在選擇儀器裝置時(shí)，應(yīng)考慮具體的劑型和可能的釋藥機(jī)制。一般情況下，建議使用藥典收錄的儀器裝置進(jìn)行釋放度檢查。片劑通常傾向于選擇槳法，轉(zhuǎn)籃法多用于膠囊和可能會(huì)漂浮的制劑。如果使用其他特殊儀器裝置，需要提供充分的依據(jù)。研究院圍繞“分析檢測(cè)—研究開(kāi)發(fā)—中試優(yōu)化—臨床研究—報(bào)審注冊(cè)—OEM”的藥物創(chuàng)新技術(shù)研發(fā)與服務(wù)鏈。寧夏陣痛藥物合成研究機(jī)構(gòu)有機(jī)化學(xué)藥物合成是指通過(guò)熟練運(yùn)用藥物...

本指導(dǎo)原則的制定考慮了以下因素：1.指導(dǎo)原則的基本內(nèi)容包括國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品研究的基本原則、質(zhì)量控制研究、安全性和有效性研究三個(gè)方面。在國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品研究的基本原則中，本指導(dǎo)原則主要強(qiáng)調(diào)了整體性、系統(tǒng)性和關(guān)聯(lián)性。2.在國(guó)家藥品研究的基本原則中，“安全、有效和質(zhì)量可控”原則是藥物開(kāi)發(fā)的基本原則。然而，在和已上市藥品等同的藥品研究中，需要遵循等同性原則，即通過(guò)與已上市藥品的“一致”或“等同”間接證明安全、有效、質(zhì)量可控。這種證明一般采用“對(duì)比研究”的方法，也是國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品在研究方法上與新藥不同之處。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院本著“開(kāi)放、聯(lián)合、競(jìng)爭(zhēng)”的原則，與各高校、科研機(jī)構(gòu)、大型藥企開(kāi)展密切交流。吉林甾體...

根據(jù)美國(guó)FDA有關(guān)仿制藥的文件規(guī)定，獲得FDA批準(zhǔn)的仿制藥必須滿足以下條件：含有與被仿制產(chǎn)品相同的活性成分，但非活性成分可以不同；適應(yīng)癥、劑型、規(guī)格和給藥途徑必須與被仿制產(chǎn)品一致；生物等效性必須相同；質(zhì)量要求相同；生產(chǎn)過(guò)程必須符合同樣嚴(yán)格的GMP標(biāo)準(zhǔn)。在我國(guó)，“已有國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品”的概念類(lèi)似于美國(guó)FDA的“仿制藥”，因此在制定本指導(dǎo)原則時(shí)，借鑒了國(guó)外相關(guān)指導(dǎo)原則的一些技術(shù)要求。鑒于我國(guó)制藥工業(yè)基礎(chǔ)相對(duì)薄弱，人力和財(cái)力等資源匱乏，基礎(chǔ)研究也相對(duì)滯后，因此在制定本指導(dǎo)原則時(shí)，堅(jiān)持體現(xiàn)藥物安全、有效和質(zhì)量可控的基本原則，同時(shí)注重考慮我國(guó)國(guó)情，提出符合我國(guó)現(xiàn)階段藥物研發(fā)水平的基本技術(shù)要求。研究院生物技術(shù)...

芳基磺酸酯也是一種強(qiáng)烴化劑。通常在低溫下，通過(guò)芳基磺酰氯與相應(yīng)的醇反應(yīng)制得。在芳基磺酸酯中，常使用的是對(duì)甲苯磺酸酯（TsOR），TsO是一種良好的離去基團(tuán)，R可以是簡(jiǎn)單或復(fù)雜的烴基，具有各種取代基。與硫酸酯相比，芳基磺酸酯的應(yīng)用范圍更廣，可以引入具有較大分子量的烴基。環(huán)氧乙烷及其衍生物具有三元環(huán)結(jié)構(gòu)，在分子內(nèi)具有較大的張力，容易開(kāi)環(huán)，并能與含有活潑氫的化合物（如水、醇、胺、活性亞甲基、芳環(huán)）加成形成羥基化產(chǎn)物，是一種具有較強(qiáng)活性的烴化劑。制備環(huán)氧乙烷及其衍生物通常使用相應(yīng)的烯烴作為原料，通過(guò)氯醇法或氧化法完成。由于環(huán)氧乙烷及其衍生物具有較強(qiáng)的烴化活性，并且易于制備，可以通過(guò)與含有活潑氫的化合物...

在新藥的開(kāi)發(fā)過(guò)程中，需要進(jìn)行篩選，找到具有一定生理活性且可作為結(jié)構(gòu)改造的先導(dǎo)化合物(Leadcompound)，然后通過(guò)合成一系列的目標(biāo)化合物，逐步良選出較佳的有效化合物。其次，需要對(duì)被認(rèn)為有開(kāi)發(fā)前景的有效化合物進(jìn)行深入的藥效學(xué)、毒理學(xué)、藥代動(dòng)力學(xué)等藥理學(xué)研究，以及藥物劑型、生物利用度等藥劑學(xué)研究。生產(chǎn)工藝的改進(jìn)主要集中在已經(jīng)投產(chǎn)的藥物上，尤其是產(chǎn)量大、應(yīng)用面廣的品種。對(duì)于這些類(lèi)型的藥物生產(chǎn)，需要不斷研究開(kāi)發(fā)出更先進(jìn)的新技術(shù)路線和生產(chǎn)工藝，注重提高產(chǎn)品收率、治理三廢和提高經(jīng)濟(jì)效益。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院每年為超500家醫(yī)藥企業(yè)提供專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)(淄博醫(yī)藥企業(yè)實(shí)現(xiàn)全覆蓋)。云南陣痛藥物合成研究...

“等同性原則”的重要性不只在于產(chǎn)品的質(zhì)量與已經(jīng)上市的產(chǎn)品相匹配，更重要的是在此基礎(chǔ)上實(shí)現(xiàn)研制產(chǎn)品在臨床學(xué)方面與已經(jīng)上市的產(chǎn)品一致，這也是國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品研究的目標(biāo)。鑒于目前國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品研發(fā)存在的現(xiàn)狀，有必要提出“仿品而非仿標(biāo)準(zhǔn)”的原則，強(qiáng)調(diào)對(duì)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品進(jìn)行驗(yàn)證和根據(jù)自身特點(diǎn)制定注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)的重要性。在質(zhì)量控制、安全性和有效性研究方面，許多具體的技術(shù)要求已在相關(guān)指導(dǎo)原則中提出，本指導(dǎo)原則不再重復(fù)，但是重點(diǎn)是針對(duì)國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品的特點(diǎn)，闡述相關(guān)的技術(shù)要求和科學(xué)內(nèi)涵。淄博生物醫(yī)藥研究院按照新型研發(fā)機(jī)構(gòu)管理模式，以市場(chǎng)為導(dǎo)向、以項(xiàng)目為中心，引進(jìn)、匯聚外部創(chuàng)新資源。江西天然藥物合成研究藥物合成技術(shù)，是基于有機(jī)化學(xué)...

根據(jù)美國(guó)FDA有關(guān)仿制藥的文件規(guī)定，獲得FDA批準(zhǔn)的仿制藥必須滿足以下條件：含有與被仿制產(chǎn)品相同的活性成分，但非活性成分可以不同；適應(yīng)癥、劑型、規(guī)格和給藥途徑必須與被仿制產(chǎn)品一致；生物等效性必須相同；質(zhì)量要求相同；生產(chǎn)過(guò)程必須符合同樣嚴(yán)格的GMP標(biāo)準(zhǔn)。在我國(guó)，“已有國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)藥品”的概念類(lèi)似于美國(guó)FDA的“仿制藥”，因此在制定本指導(dǎo)原則時(shí)，借鑒了國(guó)外相關(guān)指導(dǎo)原則的一些技術(shù)要求。鑒于我國(guó)制藥工業(yè)基礎(chǔ)相對(duì)薄弱，人力和財(cái)力等資源匱乏，基礎(chǔ)研究也相對(duì)滯后，因此在制定本指導(dǎo)原則時(shí)，堅(jiān)持體現(xiàn)藥物安全、有效和質(zhì)量可控的基本原則，同時(shí)注重考慮我國(guó)國(guó)情，提出符合我國(guó)現(xiàn)階段藥物研發(fā)水平的基本技術(shù)要求。研究院下屬藥物...

藥物合成的基本特點(diǎn)主要表現(xiàn)在有機(jī)官能團(tuán)的轉(zhuǎn)化、目標(biāo)分子骨架的構(gòu)建以及選擇性控制方法的應(yīng)用。隨著科學(xué)技術(shù)的進(jìn)步，藥物合成技術(shù)已經(jīng)超越了單純的化學(xué)合成反應(yīng)。藥物合成反應(yīng)可根據(jù)官能團(tuán)的變化規(guī)律進(jìn)行分類(lèi)，通過(guò)化學(xué)反應(yīng)將某些原子或原子團(tuán)引入有機(jī)化合物分子中。根據(jù)引入的原子或基團(tuán)的不同，藥物合成反應(yīng)可以分為鹵代反應(yīng)、烴化反應(yīng)、?；磻?yīng)、縮合氧化反應(yīng)、還原反應(yīng)、重排反應(yīng)等不同類(lèi)型。這種分類(lèi)方法不只能夠具體反映出物質(zhì)之間官能團(tuán)轉(zhuǎn)化所采用的方法、試劑和條件等具體內(nèi)容，而且對(duì)于制定新的合成路線以實(shí)現(xiàn)每個(gè)藥物合成反應(yīng)的具體條件，提供了系統(tǒng)的總結(jié)。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院領(lǐng)域：生物醫(yī)藥、健康醫(yī)療、功能食品開(kāi)發(fā)及相關(guān)...

結(jié)構(gòu)證實(shí)是指主要研究通過(guò)對(duì)骨架、構(gòu)型、結(jié)晶水或溶劑、晶型的確認(rèn)來(lái)確定化合物結(jié)構(gòu)的一系列方法。在擁有合法來(lái)源的對(duì)照品時(shí)，已獲得國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)原料藥的結(jié)構(gòu)證實(shí)可以適當(dāng)簡(jiǎn)化。進(jìn)行結(jié)構(gòu)證實(shí)研究時(shí)應(yīng)根據(jù)化合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和需要解決的結(jié)構(gòu)問(wèn)題，合理選擇測(cè)試方法。例如，可以通過(guò)紅外光譜、核磁共振氫譜和碳譜以及質(zhì)譜等比較測(cè)試來(lái)研究骨架結(jié)構(gòu)，對(duì)于具有紫外吸收的化合物，還可以增加紫外光譜等分析方法。構(gòu)型可以通過(guò)理化性質(zhì)、比旋度、手性高效液相色譜等對(duì)比分析來(lái)確定，同時(shí)結(jié)合骨架結(jié)構(gòu)研究提供的信息進(jìn)行確證。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院先后為新華制藥、瑞陽(yáng)制藥、東岳集團(tuán)等500余家企業(yè)提供服務(wù)。湖南陣痛藥物合成研究院有機(jī)化學(xué)在藥物...

隨著科學(xué)家們藥物制備技術(shù)的進(jìn)步，有機(jī)化學(xué)這門(mén)艱深的學(xué)科仍面臨著一系列尚需解決的現(xiàn)實(shí)問(wèn)題。藥物合成探索仍未達(dá)到完備，一些合成方法目前手段無(wú)法實(shí)現(xiàn)，仍有大量未知的新反應(yīng)等待發(fā)現(xiàn)。因此，廣大科研工作者需要不斷探索和總結(jié)，推進(jìn)有機(jī)化學(xué)藥物合成相關(guān)內(nèi)容的創(chuàng)新，為人類(lèi)社會(huì)進(jìn)步創(chuàng)造有利條件。酰化反應(yīng)是指有機(jī)化合物中與碳、氧、氮、硫等原子相連的氫被?；〈姆磻?yīng)。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院為您提供專(zhuān)業(yè)技術(shù)服務(wù)支持！山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院藥物質(zhì)量研究中心可提供滿足數(shù)據(jù)合規(guī)性要求的質(zhì)量研究及注冊(cè)申報(bào)等服務(wù)。海南甾體藥物合成研究公司烴化反應(yīng)是指用烴基取代有機(jī)分子中的氫原子的化學(xué)反應(yīng)。這些氫原子可以存在于某些官能...

常用的烴化劑特點(diǎn)各不相同。烴化反應(yīng)的難易程度與被烴化物的親水性、烴化劑的結(jié)構(gòu)以及離去基團(tuán)的性質(zhì)有關(guān)。有多種烴化劑可供選擇，合成時(shí)應(yīng)根據(jù)反應(yīng)難易程度、制備復(fù)雜度、成本、毒性和副反應(yīng)等綜合考慮。同時(shí)，需考慮適宜的溶劑和催化劑。鹵代烴是藥物和中間體合成中應(yīng)用大量的一類(lèi)烴化劑。鹵代烴的結(jié)構(gòu)對(duì)烴化反應(yīng)具有一定的影響。當(dāng)鹵代烴中的烴基相同時(shí)，不同鹵素對(duì)C-X鍵的影響不同。隨著鹵原子的原子半徑的增大，所成鍵的極化度也越大，反應(yīng)速度也越快。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院到位經(jīng)費(fèi)7400余萬(wàn)元，合作建立院企實(shí)驗(yàn)室7家。西藏藥物合成工藝的研究隨著科學(xué)家們藥物制備技術(shù)的進(jìn)步，有機(jī)化學(xué)這門(mén)艱深的學(xué)科仍面臨著一系列尚需解決...

對(duì)于大多數(shù)藥物配方來(lái)說(shuō)，不同的轉(zhuǎn)速下會(huì)呈現(xiàn)不同的釋放行為，如蝕刻藥物，轉(zhuǎn)速愈大藥物釋放愈快，因此應(yīng)該測(cè)試制劑在不同的轉(zhuǎn)速下的釋放行為。然而，過(guò)高的轉(zhuǎn)速可能會(huì)削弱對(duì)不同藥物釋放行為的區(qū)分能力，因此不建議使用過(guò)高的轉(zhuǎn)速。如果必須使用，必須進(jìn)行充分的驗(yàn)證，以證明該轉(zhuǎn)速下能夠區(qū)分不同產(chǎn)品的質(zhì)量。在選取樣品測(cè)試點(diǎn)時(shí)，通常應(yīng)選取充足的取樣測(cè)試點(diǎn)，以便繪制完整的釋放曲線（包括上升曲線和平臺(tái)階段）。前期取樣點(diǎn)應(yīng)該設(shè)置間隔時(shí)間比較短，后期取樣點(diǎn)的間隔時(shí)間可以相對(duì)延長(zhǎng)，直至藥物釋放量達(dá)到90％以上或進(jìn)入平臺(tái)期。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院位于魯中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)密集區(qū)的主要城市，山東省制藥大市--淄博。貴州陣痛藥物合成研究...

為了達(dá)到這個(gè)目標(biāo)，有機(jī)化學(xué)實(shí)踐者需要提高自己的榮譽(yù)感，用緊迫的使命感來(lái)推動(dòng)自己不斷完成各種挑戰(zhàn)。其次，有機(jī)化學(xué)的教育方式目前還沒(méi)有激發(fā)學(xué)生的熱情，把所學(xué)知識(shí)應(yīng)用到實(shí)踐中，而國(guó)外的學(xué)校更注重培養(yǎng)學(xué)生的實(shí)踐能力。相對(duì)的，國(guó)內(nèi)很多課程只是簡(jiǎn)單的知識(shí)灌輸，這很容易導(dǎo)致學(xué)生失去學(xué)習(xí)的興趣和熱情。因此，在教學(xué)中提高學(xué)生參與化學(xué)實(shí)驗(yàn)的積極性也非常重要。有機(jī)化學(xué)的發(fā)展也不是孤立的，我們不能只從一個(gè)角度看問(wèn)題。有機(jī)化學(xué)藥物的合成需要生物學(xué)、醫(yī)學(xué)、物理學(xué)等多門(mén)科學(xué)緊密配合，只有從各個(gè)學(xué)科中提取優(yōu)勢(shì)，才能更好地完成科學(xué)任務(wù)。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院高校聯(lián)盟技術(shù)支持團(tuán)隊(duì)：主要依托駐淄博的9所高校研究院為紐帶。河北有...

此時(shí)應(yīng)按照《化學(xué)藥物雜質(zhì)研究 技術(shù)指導(dǎo)原則》的一般要求進(jìn)行比較研究，分析研制產(chǎn)品和已上市產(chǎn)品中雜質(zhì)的種類(lèi)和含量。如果研第三方制產(chǎn)品中雜質(zhì)的含量超出國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定或研制產(chǎn)品中含有未在已上市產(chǎn)品中的新雜質(zhì)，則需要分析雜質(zhì)的安全性并提供相關(guān)數(shù)據(jù)。必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行相關(guān)的安全性試驗(yàn)。如果國(guó)家標(biāo)準(zhǔn)中未規(guī)定雜質(zhì)的限度，則研制產(chǎn)品的雜質(zhì)含量和種類(lèi)不得超過(guò)已上市同品種的雜質(zhì)實(shí)測(cè)值。否則，也需要分析雜質(zhì)的安全性并提供相關(guān)數(shù)據(jù)。必要時(shí)，應(yīng)進(jìn)行相關(guān)的安全性試驗(yàn)。研究院藥物質(zhì)量中心擁有600MHz核磁共振儀、LC-MS/MS、GC-MS/MS等分析儀器。重慶藥物合成研究中心常用的烴化劑特點(diǎn)各不相同。烴化反應(yīng)的難易程度與被...

藥物合成需要其他學(xué)科的協(xié)作和補(bǔ)充。在經(jīng)歷了兩百年的發(fā)展后，藥物合成在新世紀(jì)取得了更長(zhǎng)足的進(jìn)步，設(shè)計(jì)策略也更加精密。例如在20世紀(jì)中期，“逆向合成分析”的理念被提出，將藥物合成的設(shè)計(jì)擴(kuò)展到了邏輯推理；“正向合成”方法也為有機(jī)合成和藥物合成增加了新的手段，促進(jìn)了天然物與藥物的合成。到了20世紀(jì)末，化學(xué)家們通過(guò)合成不同的基團(tuán)來(lái)構(gòu)建分子庫(kù)，優(yōu)化了以前的理念，提出了“多樣性導(dǎo)向合成”的策略等等，以提高以前使用原料的利用率。研究院開(kāi)展技術(shù)研發(fā)與服務(wù)、科技成果轉(zhuǎn)化與孵化、人才培育與匯聚、科技交流與合作、校地校企共建等工作。北京陣痛藥物合成研究院隨著我國(guó)藥品研發(fā)水平的不斷提高，本指導(dǎo)原則也將隨之不斷修訂和完善...