玉環(huán)Y-27632

Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿，是一種競(jìng)爭(zhēng)性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道，并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP)。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker，可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達(dá)系統(tǒng)中重組表達(dá)的RNase抑制劑，可特異性抑制RNaseA、B、C三種酶的活性。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識(shí)別序列對(duì)融合蛋白進(jìn)行位點(diǎn)特異性切割，并可用于消化GST標(biāo)記的蛋白。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性，可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護(hù)和抗癡呆藥物，可對(duì)抗活化小膠質(zhì)細(xì)胞的神經(jīng)毒性。MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開發(fā)提供了新的思路和方法。玉環(huán)Y-27632

Trastuzumab是一種人源化IgG1單克隆抗體，其以高親和力與HER2選擇性結(jié)合。Trastuzumab可用于HER2陽(yáng)性轉(zhuǎn)移性乳腺和HER2陽(yáng)性胃的研究。TPEN(TPEDA)是一種特定的細(xì)胞可滲透的重金屬螯合劑。TPEN對(duì)Zn2+具有高親和力，但對(duì)Mg2+和Ca2+具有較低的親和力。TPEN誘導(dǎo)DNA損傷并增加細(xì)胞內(nèi)ROS的產(chǎn)生。TPEN還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡(apoptosis)。L-Carnitine是一種高度極性的小兩性離子，是線粒體β-氧化途徑的重要共因子。L-Carnitine的作用是將長(zhǎng)鏈脂肪?；o酶A轉(zhuǎn)運(yùn)到線粒體中，通過β-氧化降解。L-Carnitine是一種抗氧化劑。L-Carnitine可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡。南京Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽）MCE抑制劑激動(dòng)劑具有潛在的抗瘤活性。

IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑，其IC50為27nM。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-?；D(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn)，從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競(jìng)爭(zhēng)能力的CK1δ抑制劑，對(duì)于M82FCK1δ的IC50為40nM。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效，選擇性，非競(jìng)爭(zhēng)性的NMDA受體拮抗劑，Kd值為37.2nM。PEG300(Polyethyleneglycol300)，分子量為300的中性聚合物，由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性、低免疫原性和生物相容性聚合物。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競(jìng)爭(zhēng)性變構(gòu)抑制劑，IC50分別為1和100nM。

MulberrosideA是桑樹(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表達(dá)，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗細(xì)胞凋亡作用。MulberrosideA對(duì)蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50為53.6μM。Vacuolin-1是一種有效的細(xì)胞滲透溶酶體胞吐(lysosomalexocytosis)抑制劑。Vacuolin-1阻斷了溶酶體Ca2+依賴性的胞吐作用，在不影響再封閉過程的情況下阻止溶酶體內(nèi)容物的釋放。Vacuolin-1是一種有效的選擇性PIKfyve抑制劑，通過損害溶酶體成熟來抑制晚期自噬(autophagy)。MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)代謝性疾病具有治理效果。

Staurosporine是一種有效，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的，非選擇性蛋白激酶抑制劑，抑制PKC，PKA，c-Fgr，和Phosphorylasekinase的IC50分別為6nM，15nM，2nM，3nM。Staurosporine也抑制TAOK2，IC50值3μM。Staurosporine是一個(gè)凋亡誘導(dǎo)劑。Cornoil是從玉米胚芽中提取出來的一種油，可作為藥物分子的載體。LP-533401hydrochloride是色氨酸羥化酶1(tryptophanhydroxylase1)抑制劑，可以調(diào)節(jié)腸道中血清素的產(chǎn)生。LY367385hydrochloride是一種高效且選擇性的mGluR1a拮抗劑，抑制喹喹啉誘導(dǎo)的磷酸肌醇水解的IC50值為8.8μM，而對(duì)mGlu5a的IC50值大于100μM。LY367385hydrochloride具有神經(jīng)保護(hù)，抗驚厥和抗癲癇作用。MCE抑制劑激動(dòng)劑能夠有效地抑制細(xì)胞增殖和轉(zhuǎn)移，具有潛在的應(yīng)用價(jià)值。諸暨Anti-HA Magnetic Beads （Anti-HA 磁珠）

MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)神經(jīng)退行性疾病具有治理潛力。玉環(huán)Y-27632

Cetuximab(C225)是一種人源IgG1單克隆抗體，能夠抑制EGFR，SPR方法測(cè)得Cetuximab對(duì)EGFR的Kd值為0.201nM；Cetuximab具有高效的抗腫瘤作用。Bemarituzumab是一種針對(duì)FGFR2b(一種FGF受體)的的人源化IgG1單克隆抗體。Bemarituzumab阻止成纖維細(xì)胞生長(zhǎng)因子結(jié)合和FGFR2b。Bemarituzumab具有用于研究的潛力。Ionomycin(SQ23377)是一種有效的，選擇性的鈣離子載體(calciumionophore)，也是一種由Streptomycesconglobatus產(chǎn)生的。Ionomycin(SQ23377)對(duì)二價(jià)陽(yáng)離子具有高度特異性(Ca>Mg>Sr=Ba)。Ionomycin(SQ23377)促進(jìn)細(xì)胞凋亡。Ionomycin(SQ23377)還誘導(dǎo)蛋白激酶C(PKC)。玉環(huán)Y-27632